Bucladesina

Inscrição
O monofosfato de adenosina cíclico dibutiril é um derivado do monofosfato de adenosina cíclico, que é usado para tratar choque cardiogênico e insuficiência cardíaca.Em 1999, a pomada de sódio monofosfato de adenosina cíclica de dibutiril foi desenvolvida para tratar infecções e úlceras cutâneas.

Preparação de adenosina de dibutiril ciclofosfato de sódio: No frasco contendo adenosina de ciclofosfato, adicione lentamente solução aquosa de hidróxido de sódio (3 mol / L) gota a gota, a temperatura controlada do processo, aquecimento finalizado gota a gota até a temperatura ambiente, ajuste o pH para 7 ~ 8 com solução de HCl ( 20%), adicionar etanol anidro precipitação de sólido branco, filtração, secagem para obter um sal de sódio sólido branco;o sal de sódio e anidrido de n-butila sob a proteção de N2 aquecimento a 140 ℃ reação.Monitoramento TLC, a reação é completa e, em seguida, reduzida à temperatura ambiente, adicione lentamente éter metil terc-butílico, o processo de agitação vigorosa, Chemicalbook para obter um produto bruto sólido quase branco.Uma mistura de éter metil terc-butílico e acetona foi ressuspensa para obter um produto alvo em pó branco.Atividade biológicaDibutiril-cAMP(Bucladesina,dbcAMP) é um ativador de PKA permeável às células que atua imitando cAMP endógeno.Dibutiril-cAMP(Bucladesina) também é um inibidor de fosfodiesterase(PDE).
Estudos in vitro: O dibutiril-cAMP inibe a captação neuronal de glicose via ativação de PKA.Em hepatócitos de rato cultivados, o dibutiril-cAMP inibe a expressão induzível de óxido nítrico sintase e a atividade de ligação de NF-kappaB.dibutyrChemicalbookyl-cAMP também inibe a apoptose de bastonetes induzida por TNFalfa, inibindo a regulação positiva de FADD.
Estudos in vivo: Em um modelo de camundongo, a Bucladesina (600 nM/camundongo, ip) reverteu o cloreto de zinco e o acetato de chumbo induziu o comprometimento da retenção de memória evasiva.